•说明了环境对人的塑造作用.人终究是社会的
成员，只有在社会中，人才能学会吃饭、穿
衣、说话以及生活的技能。
•脱离了社会，人就无法进行这些社会生活，
因为社会为人们的发展提供了丰富的物质和
精神条件。
第一单元 走进社会生活
第一课 丰富的社会生活
赵寨子中学 武存丽
情境：沈阳市一路人甲突然倒地不省人事。
路边行人围观并发表感慨.
“这是谁呀？”
“真是太可怜了！”
“这人身体好像不行了啊！”
“身体不好还出来混，真是自找倒霉！”
“我以后可要注意了哦！”
这路人慢慢的动了几下，痛苦的结束了人生。
这是一种什么样的社会现象？
由于没有报警，也没有打120，致使这个病人错过了抢救的机
会而丧失了宝贵的生命。
• 这种对他人缺乏同情心，对国家、集体和他
人的利益漠不关心，缺乏社会公德，没有社
会责任感，不愿意承担社会义务的现象叫做
“看客现象”。
冷
漠
情
绪
和
看
客
现
象
讨论：面对看客现象，
我们青少年应该怎么
做？
二、养成亲社会行为：
什么是亲社会行为？
人们在社会交往中表现出来的有利于社会和
他人的行为，包括谦让、帮助、分享… …
1.养成亲社会行为的原因？
青少年处于走向社会的关键时期，我们应该树立积极
的生活态度，关注社会，了解社会，服务社会，养成
亲社会行为。
2.亲社会行为有哪些？
谦让、分享、帮助他人、关心社会发展等。
3.养成亲社会行为的意义？
谦让、分享、帮助他人、关心社会发展等亲社会行为，
有利于我们养成良好的行为习惯，塑造健康的人格，
形成正确的价值观念，获得他人和社会的接纳与认可。
4.如何养成亲社会行为？
亲社会行为在人际交往和社会实践中养成。
我们要主动了解社会，关注社会发展变化，
积极投身于社会实践。在社会生活中，我们
要遵守社会规则和习俗，热心帮助他人，想
他人之所想，急他人之所急。
“风声雨声读书声声声入耳，家事国事天下事
事事关心。”——顾宪成（明）
“风声雨声读书声声声入耳，家事国事天下
事事事关心。”参与社会的过程，既是体验
社会生活的过程，也是在实践中发展和成就
自己的过程。我们只有主动关心社会，积极
融入社会，倾力奉献社会，才能实现自己的
人生价值。
l 软膏剂(ointments)系指药物与适宜基质
制成具有适当稠度的膏状外用制剂。 其
中用乳剂基质的亦称乳膏剂(creams)。
l 特点 软膏剂具有热敏性和触变性。
l 热敏性反映遇热熔化而流动，而触变性
反映施加外力时粘度降低，静止时粘度
升高，不利于流动。
一、概述
(1)活性成分的稳定性；
(2)附加剂的稳定性；
(3)流变性、稠度、粘性和挤出性能；
(4)水分及其他挥发性成分的损失；
(5)物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大
小及粒度的分布，还有涂展性、油腻性、
成膜性、气味及残留物清除的难易等；
(6)pH值
(7)微生物等。
l 软膏剂的类型按分散系统分为三类：
溶液型、混悬型和乳剂型
l 按基质的性质和特殊用途分为：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏
剂 等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。
①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并
应具有适当的粘稠性、易涂布于皮肤或
粘膜上；
②应无酸败、异嗅、变色、变硬和油水分
离等变质现象；
③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；
④当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌。
眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。
l 基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要
组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量有
何大影响（如药效、流变性质、外观等）。
l 软膏剂的基质要求：
①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；
②性质稳定，与主药不发生配伍变化；
③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；
④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能；
⑤易洗除，不污染衣服
①油脂性基质；
②乳剂型基质；
③亲水或水溶性基质。
l 是指用动植物油脂、类脂、烃类及硅酮
类等疏水性物质为基质。
l 主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。
l 一般不单独用于制备软膏剂，为了克服
其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂
型基质来应用。
l 烃类系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中
大部分属于饱和烃。
(1)凡士林(vaselin) 又称软石蜡(soft paraffin)，
是由多种分子量烃类组成的半固体状物，熔程为
38-60℃，有黄白两种，化学性质稳定，无刺激
性，特别适用于遇水不稳定的药物。
l 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级
醇类可提高其吸水性能。
l 水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面
活性剂如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质
中以增加其亲水性。
1.烃类
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃，
液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最
宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于其
他类型基质的油相。
1.烃类
l 类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化
合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的
物理性质，但化学性质较脂肪稳定，且
具一定的表面活性作用而有一定的吸水
性能，多与油脂类基质合用。
l 常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
（一）油脂性基质
2.类脂类
l 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为
淡黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固
醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-
42℃。
l 吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可以
改善粘稠度，羊毛脂可吸收二倍的水而成乳剂型
基质。
l 由于本品粘性太大而很少单用做基质，常与凡士
林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。
（一）油脂性基质
（1)羊毛脂(wool fat)
l 蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯，熔程为
62-67℃； 鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇
酯，熔程为42-50℃。
l 蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而
具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O
型乳化剂，在O/W型乳剂型中起稳定作用。
l 蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂
型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增
加稳定性。
（一）油脂性基质
(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti):
l 或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子
量的聚二甲硅氧烷的总称。
l 本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无嗅，
无味，粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂
中易溶，随粘度增大，溶解度逐渐降低。
l 最大的特点是在应用温度范围内(-40~150℃)粘度
变化极小。
l 对大多数化合物稳定，但在强酸强碱中降解。
l 具有优良的疏水性和较小的表面张力，有很好的润
滑作用且易于涂布，对皮肤无刺激。 常用于乳膏
中作润滑剂。
（一）油脂性基质
(3)二甲基硅油(dimethicone):
（二）乳化型基质
• 乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水
相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最后
在室温下成为半固体基质。
• 遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软
膏。
• 常用的油相固体：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高
级醇(如十八醇)等。 稠度调节剂：液状石蜡、
凡士林或植物油等。
• 乳剂型基质的类型：水包油(O/W)型和油包
水(W/O)型。 O/W型基质的保湿剂：甘油、
丙二醇、山梨醇等，用量为5％~20％。
1.皂类
(1)一价皂
l 常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼
酸盐或三乙醇胺、 三异丙胺等有机碱与脂肪酸
(如硬脂酸或油酸) 作用生成新生皂，HLB15~18，
降低水相的表面张力强于降低油相的表面张力，
易形成O/W基质，但油相过多时可转为W/O基质。
l 一价皂的乳化能力随脂肪酸中碳原子数12到18而
递增，但在18以上乳化能力又降低。
l 新生皂作乳化剂形成的基质应避免用于酸、碱
类药物制备的软膏，特别是忌与含钙、镁离子的
药物配方。
(2)多价皂
l 系由二、三价金属离子钙、镁、铝的氧
化物与脂肪酸作用生成多价皂，HLB＜6，
形成W/O基质。
l 多价皂在水中解离度小，亲水基的亲水
性小于一价皂，其亲油性强于亲水性。
l 多价皂形成的W/O基质比一价皂形成的
O/W基质稳定。
l 常用的有十二烷基硫酸(酯)钠 (sodium
lauryl sulfate) 是阴离子表面活性剂，常用
量0.5~2%。
l 常与其他W/O型乳化剂(如十六醇或十八醇、
硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等)合用。
l 本品与阳离子表面活性剂作用形成沉淀并
失效，加入1.5~2%氯化钠使之丧失乳化作
用，适宜pH6~7，不应小于4或大于8。
乳剂型基质常用的乳化剂：
(1)十六醇及十八醇
l 十六醇，即鲸蜡醇(cetylalcohol)，熔点45-
50℃；十八醇即硬脂醇(stearylalcohol)，熔
点56-60℃，均不溶于水，但有一定的吸水
能力，吸水后可形成W/O型乳剂型基质的
油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。
l 新生皂为乳化剂的乳剂基质中，用十六醇
和十八醇取代部分硬脂酸形成的基质则较
细腻光亮。
l 即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水，
溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中。
l 本品分子的甘油基上有羟基存在，有一
定的亲水性，但十八碳链的亲油性强于
羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化
剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制
得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑，
用量为15%左右。
(2)硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate)
l 均为非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦，即司盘类HLB
值在4.3-8.6之间，为W/O型乳化剂；聚山梨酯，即吐温类
HLB值在10.5-16.7之间，为O/W型乳化剂。
l 各种非离子型乳化剂均可单独制成乳剂型基质，但为调节
HLB值而常与其他乳化剂合用。
l 非离子型表面活性剂无毒性，中性，对热稳定，对粘膜与
皮肤比离子型乳化剂刺激小，并能与酸性盐，电解质配伍，
但与碱类，重金属盐，酚类及鞣质均有配伍变化。
l 聚山梨酯类能严重抑制一些消毒剂，防腐剂的效能，如与
羟苯酯类、季铵盐类、苯甲酸等络合而使之部分失活，但
可适当增加防腐剂用量予以克服。 非离子型表面活性剂为
乳化剂的基质中可用的防腐剂有：山梨酸、洗必泰碘、氯
甲酚等，用量约0.2%。
(3)脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
(1)平平加O (perrgol O)
l 即十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分
的混合物，为非离子型表面型活性剂，其
HLB值为15.9，属O/W型乳化剂，但单用
本品不能制成乳剂型基质，为提高其乳化
效率，增加基质稳定性，可用不同辅助乳
化剂，按不同配比制成乳剂型基质。
4、聚氧乙烯醚的衍生物类
l 以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙
烯醚的混合物，亦为非离子O/W型乳化
剂，HLB值为14.5可溶于水，1%水溶液
的pH值为5.7，对皮肤无刺激性，常与其
他乳化剂合用。
l 本品耐酸、碱、还原剂及氧化剂，性质
稳定，用量一般为油相重量的5%-10%。
l 本品不宜与羟基类化合物，如苯酚、间
苯二酚、麝香草酚、水杨酸等配伍，以
免形成络合物，破坏乳剂型基质。
(2)乳化剂OP
4、聚氧乙烯醚的衍生物类
l 水溶性基质是由天然或合成的水溶性高
分子物质所组成，溶解后形成水凝胶，
如CMC-Na属凝胶基质。
l 目前常见的水溶性基质主要是合成的
PEG类高分子物，以其不同分子量配合
而成。
（三）水溶性基质聚乙二醇(polyethyleneglycol, PEG)是用环氧乙烷
与水或乙二醇逐步加成聚合得到的水溶性聚醚。药
剂中常用的PEG平均分子量在300-6000。 PEG700
下均是液体，PEG1000、1500及1540是半固体，
PEG2000至6000是固体。 固体PEG与液体PEG适
当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可
随时调节稠度。
此类基质易溶于水，能与渗出液混合且
易洗除，能耐高温不易霉败。但由于其
较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，
且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用
于遇水不稳定的药物的软膏，对季胺盐
类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。
l 在药剂及化妆品局部外用制剂中常用的
附加剂主要有抗氧剂、防腐剂等。
(一)抗氧剂
l 主要用来保护软膏剂的化学稳定性。 常
用的抗氧剂分为三种：
(1)第一种是抗氧剂，它能与自由基反应，
抑制氧化反应。
l 如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚
(BHA)和丁羟基甲苯(BHT)等。
(2)第二种是由还原剂组成，其还原势能小
于活性成分，更易被氧化从而能保护该物
质，它们通常和自由基反应。
l 如抗坏血酸，异抗坏血酸和亚硫酸盐等。
(3)第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是
螯合剂，本身抗氧效果较小，但可通过优
先与金属离子反应，从而加强抗氧剂作用。
l 如枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸
等。
(一)抗氧剂
1. 抑菌剂的要求：
①和处方中组成药物没有配伍禁忌；
②有热稳定性；
③在较长的贮藏时间及使用环境中稳定；
④对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。
三、软膏剂的附加剂
(1)醇类，使用浓度7%。
l 如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔
丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、
溴硝基丙二醇(bronopol)。
(2)酸类，使用浓度0.1~0.2%。
l 如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、
肉桂酸。
(3)芳香酸类，使用浓度0.001~0.002%。
l 如茴香醚、香茅醛、丁子香粉、香兰酸
酯。
软膏剂中常用的抑菌剂
(4)汞化物类， 使用浓度0.1~0.2%。如醋酸苯汞、
硼酸盐、硝酸盐、汞撒利。
(5)酚类，使用浓度0.1~0.2%。 如苯酚、苯甲酚、
麝香草酚、卤化衍生物(如对氯邻甲苯酚、对
氯-间二甲苯酚)、煤酚、氯代百里酚、水杨酸。
(6)脂类，使用浓度0.01~0.5%。 如对羟基苯甲酸
(乙酸、丙酸、丁酸)酯。
(7)季胺盐类，使用浓度0.002 ~0.01%。 如苯扎氯
铵、溴化烷基三甲基铵。
(8)其他类，使用浓度0.002~0.01%。 如葡萄糖酸
洗必泰。
软膏剂中常用的抑菌剂
l 软膏剂的制备方法分为三种：研和法、熔
和法和乳化法。溶液型或混悬型软膏采用
研和法和熔和法，乳剂型软膏剂采用乳化
法。在形成乳剂型基质后加入的药物常为
不溶性微细粉末，也属于混悬型软膏。
l 制备软膏的基本要求，必须使药物在基质
中分布均匀、细腻，以保证药物剂量与药
效，这与制备方法和加入药物的方法正确
与否密切相关。
l 油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融
法。
1.研磨法 (软膏板、乳钵）
l 基质为油脂性的半固体时，可直接采用研
磨法(水溶性基质和乳剂型基质不宜用)。
l 一般在常温下将药物与基质等量递加混合
均匀。
l 此法适用于小量制备，且药物为不溶于基
质者。
2.熔融法（三滚筒软膏机）
l 大量制备油脂性基质时，常用熔融法。
l 特别适用于含固体成分的基质，先加温熔化高熔
点基质后，再加入其他低熔成分熔合成均匀基质，
然后加入药物，搅拌均匀冷却即可。
3.乳化法（胶体磨、连续式乳膏剂）
l 将处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至80℃
左右成油溶液(油相)，另将水溶性组分溶于水后
一起加热至80℃成水溶液(水相)，使温度略高于
油相温度，然后将水相逐渐加入油相中，边加边
搅至冷凝，最后加入水、油均不溶解的成分，搅
匀即得。
(1)药物不溶于基质或基质的任何组分中时，
必须将药物粉碎至细粉(眼膏中药粉细
度为 75µm以下)。 若用研磨法，配制
时取药粉先与适量的液体组分，如液体
石蜡、植物油、甘油等研成糊状，再与
其余基质混匀。
(2)药物可溶于基质某组分中时，一般油溶
性药物溶于油相或少量有机溶剂，水溶
性药物溶于水或水相，再吸收混合或乳
化混合。
(3)药物可直接溶于基质中时，则油溶性药物溶于
少量液体油中，再与油脂性基质混匀成为油脂性
溶液型软膏；水溶性药物溶于少量水后，与水溶
性基质成水溶液性溶液型软膏。
(4)具有特殊性质的药物，如半固体粘稠性药物(如
鱼石脂或煤焦油)，可直接与基质混合，必要时
先与少量羊毛脂或聚山梨酯类混合再与凡士林等
油性基质混合。 若药物有共溶性组分(如樟脑，
薄荷脑)时，可先共熔再与基质混合。
(5)中药浸出物为液体(如煎剂，流浸膏)时，可先
浓缩至稠膏状再加入基质中。 固体浸膏可加少
量水或稀醇等研成糊状，再与基质混合。
l 软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，
软膏剂的性状，刺激性，稳定性等的检
测以及软膏中药物释放，吸收的评定。
l 根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部
用制剂的质量检查，除了采用药典规定
检验项目外，还可采用一些其他方法。
l 软膏剂采用适宜的溶剂将药物溶液提取，
再进行含量测定，测定方法必须考虑和
排除基质对提取物含量测定的干扰和影
响，测定方法的回收率要符合要求。
（一）主药含量测定
1.熔程 一般软膏以接近凡士林的熔程为
宜。按照药典方法测定或用显微熔点仪测
定，由于熔点的测定不宜观察清楚，需取
数次平均值来测定。
2.粘度和流变性测定 用于软膏剂粘度和流
变性的测定仪器有流变仪和粘度计。 目
前常用的有旋转粘度计、落球粘度计、穿
入计等。
l 流变性是软膏基质的最基本的物理性质，
测定流变性主要是考察半固体制剂的物理
性质。
（二）物理性质的检测
l 软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼
痛、红肿或产生斑疹等不良反应。
l 药物和基质引起过敏反应者不宜采用。
l 若软膏的酸碱度不适而引起刺激时，应
在基质的精制过程中进行酸碱度处理，
使软膏的酸碱度近似中性。
（三）刺激性
l 根据《中国药典》2000 年版二部有关稳
定性的规定，软膏剂应进行性状(酸败、
异臭、变色、分层、涂展性)、鉴别、含
量测、卫生学检查、皮肤刺激性试验等
方面的检查，在一定的贮存期内应符合
规定要求。
（四）稳定性
1. 释放度的检查方法
2. 体外试验法
3. 体内试验法
（五）药物释放度及吸收的测定方法
(1)表玻片法(watch glass method)；
(2)桨法(药典)；
(3)渗析池法(dialysis cell method)；
(4)圆盘法(disk assemble method)等。
(1)离体皮肤法；
(2)凝胶扩散法；
(3)半透膜扩散法；
(4)微生物法等。
l 眼膏剂(eye ointments)系指供眼用的灭
菌软膏。
l 药物必须极细，基质必须纯净。
l 眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，
对眼部无刺激性，无细菌污染。
l 眼膏剂基质 一般用凡士林八份，液体石
蜡、羊毛脂各一份混合而成。（适用于
剂量较小且不稳定的抗生素等药。）
一、概述
l 制备方法与一般软膏剂基本相同，但必
须在净化条件下进行。
l 所用基质、药物、器械与包装容器等均
应严格灭菌，以避免污染微生物而致眼
睛感染的危险。
l 配制眼膏时，如主药易溶于水且性质稳
定，先配成少量水溶液，用适当基质研
和，再逐渐递加其余基质制成眼膏剂，
灌装于灭菌容器中，严封。
l 装量、金属性异物、颗粒细度（药物颗
粒≤75μm）、微生物限度等。
l 检查方法见药典附录。
l 凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀
或混悬的透明或半透明的半固体制剂，
可供内服或外用。
l 凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。
l 双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒
以网状结构存在于液体中，具有触变性，
如氢氧化铝凝胶。
一、概述
l 局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系
指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝
胶。
l 水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀
粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠
等加水、甘油或丙二醇制成。
l 油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或
脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
l 在临床上应用较多是水凝胶为基质的凝胶
剂。
一、凝胶剂概述
l 水性凝胶基质大部分在水中溶胀形成水性
凝胶(hydrogel)而不溶解。
l 特点：易涂展和洗除，无油腻感，能吸收
组织渗出液不妨碍皮肤的正常功能。另外
粘滞度较小而利于药物，特别是水溶性药
物的释放。
l 缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需
添加保湿剂和防腐剂。
l 系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚
合物，具有很强的引湿性。
l 商品名为卡波普 (carbopol)，按粘度分为
934、940、941等规格。
l 1%的水分散液的pH为3.11，粘度较低。
l 在pH6~11有最大的粘度和稠度。
l 常用的品种有甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素
钠(CMC-Na)，常用浓度2~6%。
l 本类基质常需加入约10~15%的甘油作保湿剂；
加0.2~0.5%的羟苯乙酯作防腐剂。
l MC能缓缓溶于冷水，不溶于热水；在pH2~12
时均稳定。 CMC-Na可水溶，在pH10
时粘度显著降低。
l 在CMC-Na基质中不宜加硝(醋)酸苯汞或其他
重金属盐作防腐剂；也不宜与阳离子药物配伍，
否则与CMC-Na形成不溶性沉淀物。
l 水凝胶剂的一般制法：
(1)水溶性药物 先将药物溶于部分水或甘油
中，必要时可加热，其余处方成分按基质
配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液
混匀加水至足量搅匀即得。
(2)水不溶性药物 先将药物用少量水或甘油
研细、分散，再与混于基质中搅匀即得。
l 栓剂（Suppository）系指药物与适宜基质制成的
具有一定形状的供人体腔道内给药的固体状外用
制剂。
l 可发挥局部（消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等）
或全身作用（解热镇痛药、抗生素类药、副肾上
腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等）。
l 因使用腔道不同有肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉
道栓、耳用栓和鼻用栓等。
l 适合于对于口服片剂、胶囊剂、散剂有困难的患
者用药。
一、概述
①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整
光滑，无刺激性。
②塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并
与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局
部或全身作用。
③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用
时变形。
（一）药物
l 栓剂中的药物加入后可溶于基质也可混
悬于基质中。药物应制成细粉，并全部
通过六号筛。
（二）基质
栓剂基质分为：
①油脂性基质
②水溶性基质
①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形，
不破碎。在体温下易软化、融化和溶解；
②具有润湿或乳化能力，水值较高；
③不因晶形的软化而影响栓剂的成型；
④基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性
基质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间，
碘价低于7；
⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且容易脱膜。
局部作用要求释放缓慢而持久，
全身作用要求引入腔道后迅速释放。
(1)可可豆脂(cocoa butter)
l 系梧桐科(sleruliacence)植物可可树
(theobromacocao)种仁中得到的一种固体
脂肪，为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。
l 主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油
酸和月桂酸的甘油酯，其中可可碱含量
可高达2%。
l 有、、 ’、 四种晶型，其中以 型最
稳定，熔点为43℃。
l 系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、
分馏所得C12~C18可游离脂肪酸，经部分氢
化再与甘油酯化而得的三酯、二酯、一酯
的混合物，即称半合成脂肪酸酯。其化学
性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和
适宜的熔点，不易酸败等特点。
l 国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山
苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二
醇酯等。
l 系将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热
融和，蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。
l 具有较好的弹性，不易折断，且在体温下不融化，
但能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释药等特点。
l 通常用量为明胶与甘油约等量，水分含量在10%
以下。
l 本品多用于阴道栓剂基质。
l 凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重
金属盐等均不能用甘油明胶作基质。
(1)甘油明胶(gelatin glycerin)
l 系结晶性载体，易溶于水，熔点较低，多
用熔融法制备成形，是难溶性药物的常用
载体。
l 本品吸湿性较强，对粘膜有一定的刺激性，
加入约20%的水，则可减轻刺激性。
l PEG基质不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨
酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、
磺胺类配伍。
(2)聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)
l 系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯
的混合物，并含有游离乙二醇，呈色或
微黄色，无嗅或稍有脂肪味的蜡状固体。
熔点 39 ~45℃；易溶于水、乙醇、丙酮
等，不溶于液体石蜡。
l 商品名Myri52，商品代号 S-40，可与
PEG混合使用，可制得崩解、释放性能
较好的稳定性栓剂。
(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
(polyoxyl 40 stearate)
l 系乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物
(聚醚)，为一种表面活性剂。
l 物态从液态，半固态到固态；易溶于水。
l 常用型号为188型，商品名pluronic F68，
熔点52℃；型号188的前两位数18表示聚
氧丙烯链段分子量为1800(实际1750)，第
三位8乘以10%为聚氧乙烯分子量占整个
分子量的百分比，即80%。
l 本品能促进药物吸收并起到缓释与延效的
作用。
(4)泊洛沙姆(poloxamer 188)
1.硬化剂 如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。
2.增稠剂 如氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油、
硬脂酸铝等。
3.乳化剂 当栓剂处方中含有与基质不能相
混合的液相，特别是在此相含量较高时
(5%)可加适量乳化剂。
4.吸收促进剂 常用的吸收促进剂有①表
面活性剂；②Azone；③氨基酸乙胺衍生
物；④乙酰醋酸酯类；⑤-二羧酸酯；⑥
芳香族酸性化合物；⑦脂肪芳香族酸性化
合物等。
5.着色剂 脂溶性、水溶性着色剂。
6.抗氧剂 如叔丁基羟茴香醚(HBA)、叔丁
基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类。
7.防腐剂 如对羟基苯甲酸酯类。
1. 栓剂的基本制备方法：
(1)冷压法(cold compression method)；
(2)热熔法(fusion method)。
2. 模孔内涂润滑剂
(1) 脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘
油各一份与95%乙醇五份混合所得；
(2) 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油
性润滑剂，如液体石蜡、植物油等。
一、制备方法
l 栓剂模型的容积是固定的，通常一般栓
模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可
豆酯为代表的基质重量，由于药物与基
质相对密度不同，加入药物所占体积不
一定是等重量基质体积，特别是堆密度
小的药物占有的体积更大，为使栓剂含
药量准确，必须测定置换价，从而准确
计算基质用量。
l 置换价 (displacement value，DV)是用以计算栓
剂基质用量的参数，即一定体积的药物重量与
同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的
置换价。
DV=W/[G-(M-W)]
式中：G—纯基质平均栓重；M—含药栓平均
重量；W—每个栓剂的平均含药重量。
l 同药物不同基质，同基质不同药物其置换价不
同
l 测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重量为G，
另制药物含量为C%的含药栓，得平均重量为M，
每粒平均含药量为W=MC%，则可用下式计算某
药物对某基质的置换价DV：
DV=W/[G-(M-W)]
l 用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所
需基质的重量X：
X=(G-Y/DV) n
l Y表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数。
l 全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物，
特别是解热镇痛药物宜迅速释放、吸收。
l 一般应根据药物的性质选择与药物溶解
性相反的基质，有利于药物释放，增加
吸收。如药物是脂溶性的则选水溶性基
质；如药物是水溶性的则选脂溶性基质。
（一）全身作用的栓剂
l 栓剂的应用方法 应用时为避免肝首过效应
塞入距肛门2厘米为宜，可设计延长在直肠下
部停留时间的双层栓。
l 具体药物性质对其释放、吸收的影响 主要
与药物的解离度有关，非解离型药物易透过
直肠粘膜吸收，而完全解离的药物则吸收较
差。配制栓剂的pH值，以及直肠环境的pH值
对药物的解离度和药物吸收有明显的影响。
另外药物的溶解度、粒度等性质对栓剂的释
药、吸收也有影响。
设计全身作用栓剂的考虑因素：
l 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应
尽量减少吸收，故应选择融化、或溶解、
释药速度慢的栓剂基质。
l 水溶性基质栓剂因腔道中的液体量有限，
使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂
肪性基质更有利于发挥局部药效。
l 局部作用通常在半小时内开始，要持续约
4h。
（二）局部作用的栓剂
1.中空栓剂 1984年渡边善造首先报道。
2.双层栓剂 分内外两层和上下两层
3.微囊栓剂 1981年日本Chemrphar株式会
社研制。
4.渗透泵栓剂 美国Alza公司研制的长效栓
剂。
5.缓释栓剂 英国Inversesk研究所研制的长
效栓剂。
l 一般质量要求：
①药物与基质应混合均匀；
②外形光滑完整；
③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶
解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，
产生局部或全身性作用；
④应有适宜的硬度等。
1.重量差异
2.融变时限
l 脂肪性基质栓剂3粒均应在30min内全部
融化、软化或触压时无硬心。 水溶性基
质栓剂3粒在60min内全部溶解。
3.药物溶出速度和吸收速度试验
4.稳定性试验
l 在室温(25±3℃)和4℃下贮存，定期检
查外观变化和软化点范围、主要含量及
药物的体外释放。
5.刺激性试验
l 对粘膜刺激性检查，一般用动物实验。
The End
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