造福人类健康的化学药物-生活中常用的药物
教学目标：
1．认识到药物是与人类生存和生活质量息息相关的特殊商品，人类的生存需要高效、安全的药物保障。
2．初步了解青霉素抗酸药的多样性，知道常见抗酸药的作用原理。
3. 知道阿司匹林的结构，了解其发现史、药效和合理使用。
4. 知道磺胺的基本结构，了解磺胺类药物的多样性。
5. 通过学习药品说明书来学习药品中的化学
情感目标：
理解合理用药的重要性，知道一些合理用药的基本知识，培养从化学科学的角度认识、审视和合理用药的意识，拒绝毒品。
教学重点难点：抗酸药的作用机理，阿司匹林的结构、发现、药效和合理使用。
教学方法：阅读法、实验探究法、探究学习法、讨论法
教学过程：
【情境导入】你知道一些人体的正常的生理数据吗？如身高、体重、体温、脉搏、血压、血型、视力等。你到医院看过病吗？你曾经服用过哪些药？你家中是否备了一些常用药？（若你是住校生，你备常用药了吗？）
【投影】
以上两项指标已达到发达国家水平，其原因主要是人民的生活水平提高了，同时还有一个重要原因是医学水平大大提高，各种药物得到了普遍应用！
讨论：1949年时我国的平均寿命为35周岁而2000年时为70.8周岁，我们身边也
出现很多老寿星，在这当中药物起了什么作用？
【归纳】我们生活离不开药物
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【板书】 §2.4.1 生活中常用的药物
1、抗酸药 氢氧化铝
【讲授】人体胃液里有胃酸，胃酸的主要作用是促进某些食物的水解消化，并抑制
细菌的生长。
【阅读】P67 资料卡 人体胃液
【讨论】当胃酸过多时，可服用的抗酸药有哪些？
【小资料】 常用的抗酸药有哪些
常用的抗酸药可分为两大类。
一类为吸收性抗酸药，也就是说这类药物口服后除在胃里中和胃酸外，还可以被肠道吸收进入血液和尿液，因此还可以用来治疗酸中毒和碱化尿液。这类药物常用的是碳酸氢钠，也叫小苏打，是一种白色带有咸味的药片，遇酸性物质则起泡，产生二氧化碳气体。口服后能迅速中和胃中过多的胃酸，但作用持续时间较短。每次口服0.5—1.0克，每天3次，饭前服用效果较好。需要注意的是，由于碳酸氢钠在中和胃酸时产生大量二氧化碳气体，使胃内压力增加，对严重胃溃疡病人有引起胃穿孔的危险，所以胃溃疡病人应慎用。并且长期大量服用，碱化血液可能引起碱血症，也须注意。
另一类为非吸收抗酸药，有胃舒平（复方氢氧化铝片）、氢氧化铝凝胶。这类药物含有难以吸收的阳离子，口服后只能中和胃而不能被胃肠道吸收。有中和胃酸、保护溃疡面，局部止血作用，效力较弱，缓慢而持久。目前，片剂已很少使用，多用氢氧化铝凝胶。每次10—15毫升，每天3—4次，宜在饭前1小时和睡前服用。因可引起便秘，长期便秘的病人要慎用。另外还有极少量的药物可在胃内转生成氯化铝而被吸收，并从尿中排泄，肾功能不全的病人服用后可使血中铝离子浓度升高，可能引起痴呆，故使用时也应慎重。
【生】碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸镁、氢氧化铝和氢氧化镁等。
【追问】请写出它们与盐酸反应的化学方程式，让一位学生在黑板上写出来。
HCI + Nａ2CO3 == NａCI + NａHCO3
(或2HCI + Nａ2CO3 ＝2NａCI + CO2 + H20)
HCI + NａHCO3 == NａCI + CO2 + H20
2HCI + MgCO3 == MgCI2 + CO2 + H2O
AI(OH)3 + 3HCI ==AICI3 + 3H20
Mg(OH)2 + 2HCI == MgCI2 + H2O
【展示】各种抗酸药及其说明书
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【板书】（1）有效成分：碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸镁、氢氧化铝和氢氧化镁等中的一种或几种，能与盐酸作用，对身体无害的物质。
（2）主要作用：治疗胃酸过多
【展示】胃苏平（复方氢氧化铝）药品说明书
【讨论】（1）何为复方？
（2）“现在假药也比较多，你能否设计实验检验这药中是否含有氢氧化铝呢？”
（3）“重新看说明书，为什么这药要在饭前服用呢”
【实验探究】 P68 胃舒平中主要成分的检验
药物名称
胃舒平
有效成分
不良反应
实验步骤
结 论
逐滴加入2mol/L
NaOH溶液
观察现象
滤液
加入3～５mL盐酸
研磨3～５片胃舒平至粉状
过滤
观察现象
继续滴加入
NaOH溶液
【归纳】Al(OH)3 有两性，与酸、与碱都能反应。
2、解热镇痛药 阿司匹林
【展示】阿司匹林药片及其说明书。
【阅读】P69“化学史话” 源于植物的“阿司匹林”
—OCOCH3
—COOH
【归纳】 阿司匹林
学名：乙酰水杨酸
结构式：
官能团：羧基 酯基
医药功能：治感冒，具有解热镇痛作用
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【学生活动】让一位学生简要念一下阿司匹林药片的说明书，并把阿司匹林的化学名、分子式和结构式写在黑板上。
【板书】 2、解热镇痛药 阿司匹林
（1）化学名：乙酰水杨酸 分子式：C9H8O4
—OOCCH3
—COOH
结构式：
（2）主要用途：解热镇痛，用于发热、头痛、关节痛的治疗，防心血管老化等。
【实验】 将少量的阿司匹林放入试管中，加水，观察现象，并结合课本归纳其物理性质。
（3） 物理性质：
【师】 阿司匹林是一种有机酸，是第一个重要的人工合成药物。白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，熔点为135℃,难容于水。
（4）化学性质：酸的通性、酯化反应
【师】从阿司匹林的结构式来看，它含有羧基，因此它具有羧酸的性质 酸的通性、酯化反应。比如，阿司匹林能与氢氧化钠发生中和发应生成钠盐和水，生成的钠盐易溶于水，所以称之为可溶性阿司匹林，疗效更好。请同学们写出它们发生反应的化学方程式。
【生】
—OOCCH3
—COONa
—OOCCH3
—COOH
＋ NaOH + H2O
（5）制备：以水杨酸为原料，使之与乙酸酐直接反应可制备阿司匹林：
CH3－C
O
CH3－C
O
O
—OOCCH3
—COOH
—OH
—COOH
+ + CH3COOH
水杨酸 乙酸酐 乙酰水杨酸 乙酸
【讨论】“为什么要制成肠溶片呢？”
【阅读】“生活向导” 认识糖衣片、肠溶片和胶囊
【归纳】有些药不能研碎服用。
【小资料】 阿司匹林的神奇功效
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近年研究证实，患者每日每公斤体重口服0.5～1.0毫克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织僵硬，延缓老年性白内障的出现。
美国《医师健康研究》揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44％，而患有糖尿病的男性，其心脏发病率的下降幅度更为明显。
国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。
美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。
哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长达10～19年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了30％；用药时间超过20年以上者，其发病率会下降44％之多。
英国对500名25～35岁女性试验，长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。
大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。
【小资料】 阿司匹林使用的八不宜
（1）溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。
（2）凝血功能障碍者避免使用，如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。
（3）哮喘病人应避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应，如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。
（4）不宜长期大量服用，否则可引起中毒，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退，严重者精神错乱、昏迷，甚至危及生命。
（5）孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常；定期服用，可致分娩延期，并有较大出血危险，在分娩前2—3周应禁用。
（6）饮酒后不宜用，因为能加剧胃粘膜屏障损伤，从而导致胃出血。
（7）潮解后不宜用，阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸，服后可造成不良反应。
（8）不宜与某些药同用，与维生素B1同服，会增加胃肠道反应；与抗凝药双香豆素合用，易致出血；与降糖药D860同用，易致低血糖反应；与肾上腺皮质激素合用，易诱发溃疡；与甲氨蝶呤同用，可增强其毒性；与速尿同用，容易造成水杨酸中毒。
【板书】 3、合成抗菌药 磺胺类药物
【师】
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磺胺是一种化学药物，由于它们都是氨苯磺胺的衍生物，都有共同的化学结构，故将这类药品通称为磺胺类药品。磺胺类药品是最早用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药。磺胺的分子中含有一个苯环，一个对位氨基和一个磺酰胺基。其中对位氨基与抗菌作用有密切关系。如果对位氨基的结构稍有改变（如取代其中一个氢原子），其抗菌效力就会大大减弱，必须恢复其对位氨基后才能发挥其抗菌作用。但是磺酰胺基上的氢离子如被取代，抗菌作用反而加强，人们利用这种原理，通过改变磺酰胺基的化学组成，合成了一系列磺胺药物，如磺胺嘧啶（SD），磺胺甲基异噁唑（SMZ）等，一系列具有不同抗菌作用的磺胺药物。
【板书】磺胺SN的结构简式：
对氨基苯磺酰胺的衍生物的结构简式（磺胺类药物的结构简式）：
【小资料】 磺胺类药物发现的故事
最早的磺胺药却是染料中的一员，从染料变成抗菌消炎的尖兵，其经过是颇耐人寻味的在磺胺药问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等，总是棘手得很，因无特效药可施。19世纪后半叶，微生物学家发明细菌染色法后 ，有人观察到某些燃料的杀菌作用，可是后来又发现，不少染料在试管内虽有杀菌作用，但对人体却有毒性而不能应用。1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”（Prontosil）的红色染料，虽获得一些疗效，但它在试管内却无明显的杀菌作用，因此未引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家杜马克在试验偶氮染料过程中，发现：“百浪多息”对于感染了溶血性链球菌的小白鼠，具有很高的疗效，后来他又用兔、狗实验，获得成功。此间，杜氏的小女儿正巧因手被刺破引起感染，不久发生了败血症，虽经名医多方医治，均无济于事。杜氏在焦急不安之中决定用“百浪多息”给女儿一试，结果她竟从九死一生中得救。
1935年初，杜马克发表论文报告了他应用“百浪多息”的效果。当时许多学者对这种染料在试管内无杀菌作用，而在动物及人体内竟会有如此大的功效，莫不感到惊讶与迷惑，因此纷纷对这种奇妙的红色染料进行研究。不久，法国特利弗尔等研究认为，上述染料的抗菌消炎作用，是由于它在体内分解为氨苯磺胺（简称磺胺）的缘故。他们将“磺胺”进行动物实验，发现对链球菌的疗效与“百浪多息”相同，于是磺胺的名字迅即在医学界广泛传播。其实，氨苯磺胺早在1908年就被化学家合成了，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现，因而默默无闻了20多年。磺胺药迄今仍然是消炎杀菌的重要“武器”之一。
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【阅读】P71 拓展视野 “磺胺类药物为何能抗菌”
磺胺是如何抗菌的呢?简单来说磺胺是通过抑制细菌的蛋白合成来达到抗菌目的。细菌在合成核酸和蛋白过程中需要一种“生长物质”，即对氨苯甲酸(PABA)，而磺胺的基本结构与PABA相似，故与PABA发生竞争性拮抗作用，妨碍细菌利用PABA。后来的研究发现，PABA是合成叶酸的重要物质，而叶酸又是细菌合成核酸和蛋白质的必须物质。由于磺胺能够通过竞争，代替PABA形成无功效的叶酸类似物，结果细菌由于得不到叶酸而使核酸和蛋白质合成发生障碍，从而使细菌的生长繁殖受到抑制，配合人体的免疫功能从而达到抗菌的目的。
【板书】对氨基苯甲酸的的结构简式：
【归纳】磺胺类药物的结构、功能、不良反应等
【过渡】 下面介绍一种在第二次世界大战中拯救了无数生命的抗生素，即消炎药，它就是青霉素。（除青霉素外，同学们还知道哪些消炎药？）
【板书】 4、抗生素 青霉素
【阅读】 P71 “化学史话”青霉素的发现
【归纳】青霉素的发现堪称20世纪医学的伟大奇迹，青霉素最初是从青霉的培养液中取得的，所以称为青霉素。
【展示】 不同种类的青霉素及其说明书。
【板书】（1）种类:青霉素F、G、X、K、V
【学生活动】 让一位学生简要讲述第一次打青霉素的经历。
【讨论】青霉素的作用和不良反应。（以下的“综合”只是提供资料参考）
【综合】青霉素是医院最常用的药品，具有较广的杀菌作用，且治疗作用快而好。其的作用，主要是阻碍细菌细胞壁的合成，使细菌破裂而死亡。虽经三千万倍稀释，仍有疗效，适用于因葡萄菌和链球菌等引起的血毒症，如肺炎、脑膜炎、淋病和外伤感染等。由于在第二次世界大战中应用，拯救了成千上万士兵的生命，被誉为与原子弹、雷达齐名的当时三大发明之一。它的发现是堪称20世纪医学的伟大奇迹。
虽然青霉素在治疗疾病方面有很好效果，对绝大多数患者来说，毒性也低，但不良反应还需引起注意。特别是过敏反应，轻的可引起头痛、恶心，重的可发生过敏性休克，表现为出冷汗、心跳微弱、口唇青紫。为此， 用青霉素前必须先作皮肤试验(经皮内试验预测青霉素过敏反应的保护率较高)才可按所需剂量注射。
【板书】（2）主要用途：治疗细菌类的感染（阻止多种细菌生长，能治疗多种炎症）
不良反应：过敏反应
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注意事项：使用前一定要进行皮肤敏感试验
【师】青霉素是含有青霉酸的一类物质，属于弱酸性物质。用得较多的是青霉素G的钠盐，俗称盘尼西林，是一种良效广谱抗生素。青霉素在体内经酸性水解后，得到青霉氨基酸，其结构式为：
【板书】（3）青霉氨基酸的结构式：
(4) 化学性质：酸的通性、酯化反应 (讲解类似于阿司匹林的化学性质)
【快速阅读】 P72 “拓展视野”—“青霉素的结构”
【小资料】抗生素的危害是什么
（1）抗生素产生很多不良反应，这是大家屡见不鲜的。比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋，以后会成为聋哑儿童，成人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里面的四环素，大量使用会造成肝脏的损害，小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。
（2）无规律服药。一些人患病后，病情较重时能按时按量服药，一旦病情缓解，服药便随心所欲。抗菌素的药效有赖于其有效的血药浓度，如达不到有效的血药浓度，不但不能彻底杀灭细菌，反而会使细菌产生耐药性。
（3）多多益善。有人认为吃抗菌素越多越好，只要是抗菌素就能消炎，甚至把几种抗菌素一起服用。对于确属细菌感染的疾病，只能根据引起疾病的不同菌种选择相应的药物。
【小结】
【布置作业】P77第3、4、5、6题
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